晚期前列腺癌新药
近日，MyovantSciences公司宣布，已向美国食品和药物管理局（FDA）提交了一份新药申请（NDA），寻求批准每日一次口服relugolix（mg）用于治疗晚期前列腺癌男性患者。
壹
MyovantSciences是一家专注于开发创新疗法用于女性健康和前列腺癌的医疗保健公司。relugolix是一种每日一次、口服的促性腺激素释放激素（GnRH）受体拮抗剂，能抑制睾丸睾酮的生成，刺激前列腺癌的生长。
在III期HERO研究中，relugolix治疗的缓解率高达96.7%，显著优于醋酸亮丙瑞林。
此外，relugolix也可通过阻断垂体腺中的GnRH受体，减少卵巢雌二醇的生成，这种激素已知可刺激子宫肌瘤和子宫内膜异位症的生长。
贰
目前，MyovantSciences公司正在开发每日一次的口服relugolix片剂（mg）用于治疗晚期前列腺癌。此外，该公司也正在开发每日一次的口服relugolix复方片（relugolix40mg、雌二醇1.0mg、醋酸炔诺酮0.5mg）治疗女性子宫肌瘤和子宫内膜异位症。
今年3月，MyovantSciences公司向欧洲药品管理局（EMA）提交了relugolix复方片的营销授权申请（MAA），用于治疗子宫肌瘤女性的中重度症状。该公司计划在今年5月，向美国FDA提交relugolix复方片的新药申请（NDA），用于相同的适应症。
子宫肌瘤最常见的2种症状是月经过多（heavymenstrualbleeding，HMB）和疼痛。如果获得批准，relugolix复方片将为子宫肌瘤女性患者提供一种一日一片的治疗方案。
relugolix治疗晚期前列腺癌的NDA，基于III期HERO研究的阳性结果。这是一项比较relugolix和醋酸亮丙瑞林（leuprolideacetate）的随机关键研究。结果显示，relugolix达到主要疗效终点，96.7%的男性在48周内达到持续的睾酮抑制至去势水平（＜50ng/dL）。
relugolix化学结构式和作用机制
（结构式图片来源medchemexpress.
